مشخصات محصول
متوترکسات سدیم 5mg قرص خوراکی
METHOTREXATE SODIUM 5mg ORAL TABLET
مشخصات محصول
-
نام عمومی انگلیسیMETHOTREXATE SODIUM 5mg ORAL TABLET
-
نام برند انگلیسیMETHOCEL®
-
نام عمومی فارسیمتوترکسات سدیم 5mg قرص خوراکی
-
نام برند فارسیمتوسل®
-
سازندهCelon Laboratories Limited
-
کد eRxeRx116184
نقد و بررسی
متوترکسات سدیم 5mg قرص خوراکی
METHOTREXATE SODIUM 5mg ORAL TABLET
1 ـ باتوجه به اثرات سرطان زایی بالقوه دارو، مصرف طولانی مدت آن درموارد غیرنئوپلاسم باید با احتیاط فراوان صورت گیرد. 2 ـ در آسیت، انسداد مجرای گوارش،وجود ترشحات جنب یا صفاق، موکوزیت،زخم گوارشی و کولیت اولسراتیو باید بااحتیاط فراوان مصرف شود. 3 ـ در صورت بروز اسهال یا استئوماتیت اولسراتیو مصرف دارو قطع شود چون احتمال انتریت خونریزی دهنده وپرفوراسیون کشنده وجود دارد. همچنین در صورت بروز علائم ریوی (به خصوص سرفه های خشک و آزاردهنده ) مصرف دارو قطع شود چون خطر مسمومیت ریوی برگشت ناپذیر وجود دارد. 4 ـ درمان با مقادیر زیاد متوترکسات رانباید آغاز کرد، مگر این که لکوورین (برای جلوگیری از عوارض خونی و گوارشی ) دردسترس باشد. همچنین باید لکوورین راپس از مصرف متوترکسات تجویز کرد (نه همزمان ) تا با اثر ضدنئوپلاسم آن تداخل نکند. 5 ـ درمان نئوپلاسم با متوترکسات را نباید آغاز کرد مگر اینکه کلیرانس کراتینین و غلظت کراتینین سرم در حدطبیعی باشد.
1 ـ احتمال بروز و شدت عوارض جانبی، به خصوص مسمومیت کبد به فواصل زمانی و طول مصرف داروبستگی دارد. 2 ـ در تزریق دارو از راه غلاف طناب نخاعی، مقادیر زیادی متوترکسات واردجریان خون می شود و در بیمارانی که به طور سیستمیک نیز دارو دریافت می کنندبرای جلوگیری از سمیت، تنظیم مجد موارد منع مصرف: در نارسایی سیستم ایمنی، به عنوان داروی ضد نئوپلاسم، جزدر موارد خاص نباید مصرف شود. درموارد غیرنئوپلاسم، نیز در صورت وجودنارسائی ایمنی، عیب شدید کار کلیه و کبد وکاهش فعالیت مغز استخوان نباید مصرف شود.
جذب دارو بسیار متغیراست . از سد خونی ـ مغزی به مقدار کم عبور می کند، در حالی که پس از تزریق ازراه غلاف طناب نخاعی، به راحتی واردجریان خون مغزی می شود. متابولیسم دارو کبدی است . نیمه عمر نهایی با مقادیرمصرف پایین 3-10 ساعت و در مقادیربالا 8-15 ساعت است . زمان لازم برای رسیدن به حداکثر غلظت سرمی بعد ازمصرف خوراکی 1-2 ساعت و بعد ازتزریق عضلانی 30-60 دقیقه می باشد.دفع دارو عمدت کلیوی است .
متوترکسات آنتی متابولیت وآنالوگ اسید فولیک است که با اتصال به دی هیدروفولات ردوکتاز از احیای دی هیدروفولات به تتراهیدروفولات جلوگیری می کند و در نتیجه باعث مهارساخت DNA ، RNA ، تیمیدیلات و پروتئین می شود. سلولهایی که تکثیر سریع دارندبیش از سایر سلولهای تحت تأثیر این داروقرار می گیرند.
متوترکسات در درمان کارسینوم پستان، سر و گردن، ریه، تومورتروفوبلاستیک، لوسمی لنفوسیتیک حاد،لوسمی مننژیال، لنفومهای غیر هوچکینی،میکوزفونگوئید، استئوسارکوما،پسوریازیس و آرتریت روماتوئید به کارمی رود. همچنین در درمان کارسینوم گردن رحم، تخمدان، مثانه، کلیه، پروستات و بیضه، لوسمی میلوسیتیک حاد، میلوم مولتیپل، آرتریت ناشی از پسوریازیس ودرماتومیوزیت نیز مصرف شده است .مقدار مصرف:سیستمیک توصیه می شود. 3 ـ تعداد لکوسیتها و پلاکت ها 7-10 روزبعد از تجویز دارو به حداقل می رسد و 7روز بعد به میزان طبیعی برمی گردد. 4 ـ در بیماران مبتلا به آسیت، انسدادمجرای گوارش، وجود ترشحات جنب یاصفاق و عیب کار کلیه ممکن است مقادیربیشتر و یا مدت زمان مصرف طولانی ترلکوورین لازم باشد، توصیه می شود طول مدت مصرف لکوورین براساس غلظت پلاسمایی متوترکسات تعیین گردد. 5 ـ در درمان پسوریازیس، زمانی که پاسخ بالینی مطلوب به دست آمد توصیه می شود که مقادیر دارو تدریج کاهش داده شود و زمان استراحت (قطع مصرف دارو) را به حداکثر زمانی که پاسخ مناسب را ایجاد کند، افزایش یابد. توصیه می شودکه هر چه سریعتر از درمانهای موضعی معمول در درمان پسوریازیس استفاده شود. مقدار مصرف خوراکی؛ بزرگسالان در درمان کوریو کارسینوما،کوریوادنوم تخریبی و مول هیداتیفرم ازراه عضلانی mg/day 15 -30 به مدت 5 روزتزریق می شود که 3-5 بار به فاصله 1-2هفته تکرار می شود. در لوسمی حادلنفوسیتیک مقدار اولیه mg/m2/day 3/3 همراه با پردنیزون یا سایر داروهای ضدسرطان به کار می رود. مقدار مصرف نگهدارنده 30 mg/m2 در هفته می باشد. در لنفوم بورکیت به میزان 10-25 mg/m2/day به مدت 4-8 روز به کارمی رود که هر 7-10 روز تکرار می شود.در لنفوسارکوما میزان 0.625-2/5 mg/kg/day به کار می رود. درمیکوزفونگوئید 2/5-10 mg/day برای هفته ها یا ماهها مصرف می شود. درپسوریازیس یا آرتریت روماتوئید یاآرتریت ناشی از پسوریازیس ابتدا 2/5-5میلی گرم هر 12 ساعت برای سه نوبت 1بار در هفته، سپس به میزان حداکثر2/5-20 میلی گرم در هفته افزایش می یابد.یا ابتدا 10 میلی گرم یکبار در هفته که حداکثر تا 25 میلی گرم در هفته برحسب نیاز افزایش می یابد. به دلیل حساسیت به دارو و تفاوتهای فردی پیشنهاد شده مقدارمصرف اولیه تست در کمترین میزان داده شود. کودکان به عنوان ضد نئوپلاسم مقدار mg/m2 20-40 یکبار در هفته مصرف می شود. تزریقی؛ بزرگسالان در لوسمی مننژیال از راه غلاف طناب نخاعی ابتدا 12 میلی گرم هر2-5 روز تا زمانی که شمارش سلولهای مایع مغزی ـ نخاعی به حد طبیعی برسد،تزریق می شود. به عنوان پیشگیری 12میلی گرم در فواصلی که از طریق پاسخ بالینی به دست می آید مصرف می شود. درکوریوکارسینوما، کوریوادنوم تخریبی یامول هیداتیفرم از راه عضلانی mg/day 15-30 به مدت 5 روز که 3-5مرتبه هر 1-2 هفته تکرار می شود، درلوسمی حاد لنفوسیتیک ابتدا mg/m2/day 3/3 از راه عضلانی همراه باپردنیزون یا سایر داروهای به کار می رود.مقدار مصرف نگهدارنده از راه عضلانی mg/m2 30 در هفته یا از راه وریدی mg/kg 2/5 هر 14 روز می باشد. در میکوزفونگوئید از راه عضلانی 50میلی گرم یکبار در هفته یا 25 میلی گرم دوبار در هفته به کار می رود. در پسوریازیس یا آرتریت روماتوئید از راه عضلانی یاوریدی 10 میلی گرم یکبار در هفته که برحسب نیاز تا 25 میلی گرم افزایش می یابد. کودکان در لوسمی مننژیال در کودکان زیر یکسال از طریق تزریق داخل نخاعی 6میلی گرم، کودکان یک ساله 8 میلی گرم،کودکان دو ساله 10 میلی گرم، کودکان 3ساله یا بیشتر 12 میلی گرم، هر 2-5 روزبه کار می رود تا شمارش سلولی مایع مغزی ـ نخاعی به حد طبیعی باز گردد.به عنوان ضد نئوپلاسم 20-40 mg/m2 ازراه عضلانی یکبار در هفته به کار می رود. به طور کلی توصیه شده اولین تزریق لکوورین 24-42 ساعت پس از انفوزیون مقادیر زیاد متوترکسات (یا طی یکساعت پس از مصرف مقادیر بیش از حد آن )صورت گیرد. مقدار مصرف لکوورین بایدبه اندازه ای باشد که غلظت خونی آن مساوی یا بیشتر از مقادیر خونی متوترکسات باشد. مدت زمان تجویزلکوورین بسته به مقدار مصرف متوترکسات و غلظت های پلاسمایی حاصل از آن متغیر است .